利福昔明是广谱肠道抗生素。它是利福霉素sv的半合成衍生物。利福昔明和其它利福霉索类抗生素一样，通过与细菌dna依赖rna聚合酶的β亚单位不可逆地结合而抑制细菌rna的合成，最终抑制细菌蛋白质的合成。由于其与酶的结合是不可逆的，所以其活性为对敏感菌的杀菌活性。对利福昔明抗菌活性的研究显示，本品与利福霉素具有同样广泛的抗菌谱，对多数革兰氏阳性菌和革兰氏阴性苗，包括需氧菌和厌氧菌的感染具有杀菌作用。由于利福昔明口服时不被胃肠道吸收，所以它是通过杀灭肠道的病原体而在局部发挥抗菌作用。